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氨氯地平與左旋氨氯地平用藥區别

發布時間:2021-03-17    文章來源:河南(nán)省洛陽榮康醫院 藥械科    點擊量:
       氨氯地平和左旋氨氯地平均是臨床常用降壓藥,兩者究竟有何區别?臨床上該如何選擇?

       1、藥學特征有何區别?
       氨氯地平與左旋氨氯地平的關系即爲外(wài)消旋體(tǐ)與左旋體(tǐ)的關系。外(wài)消旋體(tǐ)是一(yī)對對映體(tǐ)右旋體(tǐ)和左旋體(tǐ)的 1:1 混合物(wù)。
       苯磺酸左旋氨氯地平和馬來酸左旋氨氯地平降壓作用是右旋體(tǐ)的 1000 倍,是 1:1 外(wài)消旋體(tǐ)的2倍,右旋體(tǐ)幾乎無降壓作用。
       服用外(wài)消旋體(tǐ)氨氯地平後,左旋體(tǐ)半衰期明顯長于右旋體(tǐ),前者爲 50.6 小(xiǎo)時,後者爲 35.5 小(xiǎo)時,且左旋體(tǐ)吸收優于右旋體(tǐ)。

       2、降壓療效有何區别?
       通過手性藥物(wù)拆分(fēn)技術去(qù)除右旋體(tǐ)的左旋氨氯地平有效地保留了外(wài)消旋體(tǐ)氨氯地平的降壓作用。
       左旋氨氯地平可有效控制 24 小(xiǎo)時血壓,尤其對夜間血壓控制具有獨特優勢,還可有效防止清晨血壓急驟升高,減少血壓劇烈升降,從而有效維持重要髒器血流,保護靶器官功能。
       01. 伴腎功能損傷的高血壓患者
       左旋氨氯地平可持久、平穩、安全的降壓,且不會引發低血壓,停藥後也不會發生(shēng)反跳現象;可直接作用于血管,通過擴張腎小(xiǎo)球入、出球小(xiǎo)動脈,降低腎小(xiǎo)球毛細血管壓力,避免蛋白(bái)尿出現,臨床廣泛應用于伴腎功能損傷的高血壓患者。
       02. 伴血糖及血脂異常的高血壓患者
       左旋氨氯地平可降低頸動脈内膜厚度,有效改善血管内皮功能,對血糖、血脂影響較小(xiǎo),故可用于伴血糖及血脂異常的高血壓患者。
       03. 伴心力衰竭的高血壓患者
       左旋氨氯地平在降壓的同時對心絞痛和心肌缺血具有管控作用,因此,也是心力衰竭伴高血壓患者的首選藥物(wù)。

       3、耐受性與安全性有何區别?
       左旋氨氯地平在有效保留外(wài)消旋氨氯地平降壓效果的同時,使服藥劑量減少了 50%,降低治療相關的不良反應發生(shēng)率,使其具有更好的安全性和耐受性。
       與氨氯地平相比,左旋氨氯地平在治療過程中(zhōng),患者水腫和面部潮紅等不良反應發生(shēng)率較低,且依從性高,耐受性更好。
       應用氨氯地平、硝苯地平控釋/緩釋片、非洛地平緩釋片出現水腫的患者,改用左旋氨氯地平後下(xià)肢水腫不良反應發生(shēng)率降低。

       4、用法用量有何區别?
       氨氯地平用于治療高血壓,單純應用或與其他抗高血壓藥合用均可;還可用于慢(màn)性穩定型心絞痛和血管痙攣性心絞痛患者。
       用法用量:起始 5 mg ,qd,以後可根據情況增加劑量,最大(dà)劑量爲每日 10 mg;與其他藥物(wù)合用時,或是老年人、肝功能不全、瘦小(xiǎo)虛弱的患者,起始劑量爲 2.5 mg qd。
       左旋氨氯地平主要用于高血壓與冠心病心絞痛的治療。
       用法用量:通常口服起始劑量爲 2.5 mg, qd,最大(dà)劑量爲 5 mg, qd。瘦小(xiǎo)者、體(tǐ)質虛弱者、老年患者或肝功能受損者起始劑量爲 1.25 mg, qd;若 1~2 周後血壓達标不理想或心絞痛症狀控制不滿意,可逐漸增加至最大(dà)劑量。

       5、藥物(wù)相互作用有何區别?
       氨氯地平與克拉黴素聯用會增加氨氯地平的血藥濃度;與辛伐他汀聯用增加肌病的發生(shēng)風險,服用氨氯地平的患者應将辛伐他汀劑量限制在20 mg/d 以下(xià)。
       左旋氨氯地平不影響阿托伐他汀鈣、地高辛、乙醇的藥代動力學;可與噻嗪類利尿劑、ACEI、抗生(shēng)素及口服降糖藥聯用;與西咪替丁聯用時不改變本品的藥代動力學。



     





 

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